武德五年以前，因李世民的军功卓著，秦府远比东宫和齐府神气。但是，在以后的三年多时间里，世民既无新的战功，又屡遭兄弟的倾轧，秦府逐渐地处于劣势了。就军事实力而言，东宫加上齐府要比秦府强大。建成与元吉私募骁勇，多达数千人，而李世民“素所畜养勇士八百余人。”从政治影响来看，建成是皇太子，每当李渊外出时，总是由他留守京师。妃嫔、大臣以及各地都督，依附于东宫的相对多些。建成扬言：让秦王“留在京师制之，一匹夫耳。”这话难免有点自我吹嘘，但是，世民在京师处于不利的地位，则是事实。
因此，李世民及其秦府僚属都深怀忧惧。李世民提出了一个严重的问题：“阽危之兆，其迹已见，将若之何？”房玄龄对答以策动政变，完全符合李世民的心意。据说，李世民曾与灵州大都督李靖商量，李靖表示不愿干。和行军总管李世勣商量，也不愿干。为什么呢？显然是他俩只看到秦王府的劣势，未能预料到事变的胜利。而房玄龄、长孙无忌和杜如晦等认为，只有果断地先发制人，才能转危为安。他们三人密谋策划，“共劝世民诛建成、元吉。”后来，房、杜被逐出了秦府，长孙无忌就和舅父高士廉以及秦府将领侯君集、尉迟敬德等继续进行策划，“日夜劝世民诛建成、元吉。”
武德九年夏，突厥数万骑兵入塞侵边。按过去的惯例，大多由李世民督军抵御。这次建成提议李元吉和李艺出征，目的在于防止世民掌握兵权。元吉故意要秦府将领尉迟敬德、程知节、段志玄和秦叔宝等一道去，想借此机会把秦府精兵转到自己手里。然后，进一步谋杀李世民。这个密谋被太子率更丞王Ｘ知道，偷偷地告诉了李世民。
世民立即跟长孙无忌、高士廉、尉迟敬德、侯君集、张公谨等商量。大家一致认为，形势危急，祸在朝夕，唯一的出路是先下手为强，没有任何犹豫的余地了。尉迟敬德鼓动说：“王今处事有疑，非智；临难不决，非勇。”李世民面对即将发生的“骨肉相残”
的局面，考虑的当然要比别人多些。他并不是犹豫未决，而恰恰是深思熟虑。他找了不少府僚商量，还秘密地召回房玄龄和杜如晦，共计其宜。据说，房、杜开始“不敢奉命”。李世民竟勃然大怒，要尉迟敬德拿佩刀“斩其首持来”。可见，李世民发动政变的决心是何等的坚决！
经过周密的策划，最后决定在玄武门伏杀建成和元吉。玄武门即宫城北门，地位重要，是中央禁卫部队屯守之所。当时负责门卫的将领是常何。据常何墓志铭记载，此人在武德五年底跟随建成讨平河北，即平定刘黑闼第二次起兵。武德七年，常何已被秦王世民收买，担负玄武门的守卫之事。李世民还收买了玄武门的其他一些将领，如敬君弘、吕世衡等。应当说，在京师处于劣势的李世民，在玄武门将领身上打主意，这确实是老谋深算。
六月三日，当李世民完成了政变的部署之后，密奏建成与元吉“淫乱”后宫，并且陈述说：“臣于兄弟无丝毫所负，今欲杀臣，似为世充、建德报仇。臣今枉死，永违君亲，魂归地下，实亦耻见诸贼。”为什么说建成“似为世充、建德报仇”呢？世民无非是表白自己只是因平叛之功而被猜忌，这样就可以把相互残杀的责任全部推到建成与元吉的身上了。李渊一听，不禁愕然，决定第二天问个清楚。
6月4日，李渊先召集裴寂、萧瑀、陈叔达等商量。三个儿子来到之前，李渊和大臣们一直在太极宫中“泛舟海池”。他们没有预料到事态的严重性。当然，他们更不清楚李世民已经通过常何的关系，率领长孙无忌、尉迟敬德、侯君集，张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝等十人伏兵于玄武门。
后宫张婕妤探知世民的动静，立刻向建成报告。
建成找元吉商量，元吉提出：“宜勒宫府兵，托疾不朝，以观形势。”而建成却认为：“兵备已严，当与弟之参，自问消息。”看来，“兵备已严”是事实，建成早就对京城的军事力量私自作了准备，而且以为旧属常何在玄武门，不会发生什么问题。所以，建成没有采取必要的应急措施，就和元吉一道入朝。行至临湖殿，觉得有点反常，正想拔马东归宫府，李世民随而呼喊，一箭射死李建成。尉迟敬德带领70骑奔弛而来，射杀了李元吉。
过一会儿，东宫与齐府精兵2000人结阵猛攻玄武门，由于张公谨闭关以拒之，不得而入。原来屯守玄武门的一些将士采取观望的态度，认为“事未可知，当且观变”。但是，玄武门屯营将领敬君弘早已被李世民所收买，这时奋不顾身，英勇作战，甚至献出了生命。正当战斗激烈进行的时候，李世民的妻子长孙氏，“方引将士入宫授甲、后亲慰勉之，左右莫不感激。同时，长孙氏的舅舅高士廉，率吏卒释系囚，授以兵甲，驰至芳林门，备与太宗合势”。总之，在秦府僚属的全力抗击下，玄武门始终掌握在李世民手里。这是取得胜利的一个重要因素。
接着，东宫、齐府的部队“鼓噪欲入秦府，（秦府）将士大惧。”因为就兵力而言，李世民“兵不振”，寡难敌众；而且将领大多集中在玄武门，秦府处虽有房玄龄、杜如晦等在，毕竟力量单薄，万一失守，也是关系到全局的成败。所以，秦府将士们惊恐不已。
这时，尉迟敬德出了个好主意，他提着建成和元吉的首级，展现在东宫、齐府将士面前。那些将士看到自己的主人已经人头落地，便无斗志，纷纷溃散。
战斗临近尾声，李世民就叫尉迟敬德向李渊报告情况。敬德一身戎衣，擐甲持矛，李渊一看就知道已经出了乱子，便问裴寂等怎么办？萧瑀、陈叔达进言：“建成、元吉本不预义谋，又无功于天下，疾秦王功高望重，共为奸谋。今秦王已讨而诛之，秦王功盖宇宙，率土归心，陛下若处以元良（太子），委之国事，无复事矣！”李渊只好同意，并写了“手敕”，命令所有的军队一律听从秦王的处置。同时，派黄门侍郎裴矩到东宫晓谕诸将卒，事变最终平息下来了。
6月7日，唐高祖李渊下诏立世民为皇太子。诏文说：“皇太子世民夙禀生知，识量明允，文德武功，平一宇内，九官惟序，四门以穆。朕付托得人，义同释负，遐迩宁泰，嘉慰良深。自今后军机兵伏仓粮，凡厥庶政，事无大小，悉委皇太子断决，然后闻奏。”
这里，所谓“义同释负”，未必是由衷之言，充分肯定秦子世民的“文德武功”，倒是体现了立贤的原则。至于规定今后军国庶事，不分大小，一律先由皇太子处决，这就表明李世民实际上开始执政了。
过了几天，李渊又提出：“朕当加尊号为太上皇。”
表示了要早些退位的意愿。八月癸亥，正式传位于太子。甲子，李世民即位于东宫显德殿。次年正月，改元“贞观”，开始了“贞观之治”的新时期。
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